ОКСИТОЦИН, пептидный гормон млекопитающих; ф-ла I (букв. обозначения см. в ст. Аминокислоты), мол. м. 1007,2; кристаллич. вещество; хорошо раств. в воде. рI 7,7.
окситоцин образуется в передних ядрах гипоталамуса, хранится в заднем гипофизе (нейрогипофизе), куда транспортируется с помощью спец. белка-переносчика нейрофизина. Выделение окситоцин стимулируют растяжение матки на поздних сроках беременности, а также раздражение соска при лактации.
В переднем гипоталамусе др. классов позвоночных образуются нонапептиды, обладающие некоторыми свойствами окситоцин и отличающиеся от него только аминокислотными остатками в положениях 4 и 8.
Решающую роль в проявлении биол. активности окситоцин играют остатки Leu и Ilе, а также конформация молекулы. нарушение нативной третичной структуры молекулыокситоцин приводит к потере биол. активности. Замена группы NH2 на атом Н увеличивает биол. активность окситоцин, а атомов S в дисульфидном мостике на метиленовые группы не изменяет ее. В нейтральных или слабощелочных растворах молекулыокситоцин образуют димеры в результате возникновения межмол. дисульфидных мостиков. Димеры окситоцин обладают меньшей биол. активностью, чем мономеры. Уменьшение активности также наблюдается после восстановления дисульфидных связей в сульфгидрильные группы.
Осн. физиол. действие окситоцин-стимуляция гладких мышечных волокон молочных желез и матки. Биол. эффект осуществляется посредством взаимод. молекул окситоцин с рецепторами цитоплазматич. мембран органов-мишеней и активации в них фермента аденилатциклазы, катализирующей образование циклич. аденозинмонофосфата (цАМФ), внутриклеточный эффект которого опосредован через цАМФ-зависимую протеинкиназу. За связывание окситоцин с рецепторами клеток ответственна кольцевая часть молекулы и прежде всего остаток Ilе. Противодействует влиянию окситоцин на мышцы матки прогестерон, подавляет секрецию окситоцин адреналин.
окситоцин выделяют из гипоталамуса или синтезируют. Гормон используют в медицине главным образом для вызывания и стимулирования родовой деятельности.
Наряду с вазопрессином окситоцин-один из первых пептидных гормонов, полученных искусств, путем (В. Дю Виньо, 1953).
Лит.: Панков Ю. А., в кн.: Биохимия гормонов и гормональной регуляции, М., 1976, с. 44-93; Розен В. Б., Основы эндокринологии, 2 изд., М., 1984, с. 53-88. М. К. Асрибекова.
