Новости химической науки > Селективное фотодинамическое разрушение белков

При проведении терапии, основанной на удалении специфического белка очень важна селективность – в противном случае такой метод лечения может привести к ухудшению состояния пациента. Помня об этом, исследователи из Японии разработали фотоактивный агент, способный распознавать и уничтожать требуемый белок.

Облучение видимым светом приводит к тому, что производное порфирина, разработанное Тошимой, селективно разрушает белок – рецептор гормона. (Рисунок из Chem. Commun., 2008, DOI: 10.1039/b806961a)

Кацунобу Тошима (Kazunobu Toshima) с соавторами из Университета Кейо (Япония) разработал производное порфирина, способное к селективной фрагментации белка – рецептора гормона при облучении видимым светом.

Производные порфирина уже используются в фотодинамической терапии рака для разрушения молекул ДНК опухолевых клеток. Исследование Тошимы – первый пример применения такого подхода для атаки белков.

Порфирин Тошимы работает в мягких условиях, более того, для успешного уничтожения белка-мишени требуются лишь каталитические количества порфирина, так как белок повреждается активным кислородом, образующимся при облучении порфирина светом.

Порфирин близок по структуре гормону эстрадиолу – одному из эстрогенов. Тошима предполагает, что структурная близость может являться причиной высокой селективности порфирина по отношению к своей мишени – альфа-рецептору эстрогена человека. Порфирин должен обладать высоким сродством к мишени и подходить к ней достаточно близко. Время жизни активных кислородсодержащих частиц достаточно мало, поэтому селективность в конечном итоге определяется местоположением порфиринового агента.

Источник: Chem. Commun., 2008, DOI: 10.1039/b806961a

метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #молекулярная биология, #новые материалы