Новости химической науки > Производные виагры могут лечить мышечную усталость

По словам исследователей из США, крайнюю степень усталости, от которой страдают пациенты с мышечной дистрофией, можно будет лечить с помощью производных сиденафила (виагры) длительного действия – в том случае, если молекулярный механизм, обнаруженный недавно для мышей будет воспроизводиться и на людях.

Сиденафил

Кевин Кэмпбел (Kevin Campbell) из Университета Айовы изучали смоделированную на лабораторных мышах версию мышечной дистрофии Дюшенн (Duchenne muscular dystrophy) – одного из группы заболеваний, приводящих к быстрому повреждению мышц.

В поисках природы болезни исследователи предположили, что у быстро устающих после физических нагрузок мышей наблюдается недостаток ключевых сигнальных молекул в клеточных мембранах: нейрональной синтазы оксида азота [neuronal nitric oxide synthase (nNOS)], отвечающей за усиление тока крови к мышцам. В здоровой мышечной ткани nNOS способствует высвобождению оксида азота. Это, в свою очередь, приводит к высвобождению циклического гуанозинмонофосфата (cGMP), который расслабляет напряженные мышцы кровяных сосудов, приводя к их расширению.

Кэмпбел показал, что искусственное принуждение сосудов к растяжению за счет молекулы, способной блокировать разрушение cGMP помогает бороться с эффектом усталости. Он обнаружил это, обрабатывая мышей ингибиторами PDE5 – семейством лекарств, включающим сиденафил, блокирующим разрушение cGMP. Он отмечает, что такие ингибиторы могут бороться с усталостью мышц. Один из этих препаратов – виагра уже зарекомендовал себя на рынке, однако сиденафил обладает кратковременным действием, а для лечения мышечной дистрофии требуются препараты долговременного действия. В настоящее время Кэмпбелл ведет переговоры с рядом фармацевтических компаний для разработки препаратов нового поколения.

Источник: Nature, 2008, DOI: 10.1038/nature07414

метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #молекулярная биология