Новости химической науки > Рецептор для галлюциногена

Обнаружен биологический рецептор галлюциногена N,N-диметилтриптамина (N,N-dimethyltryptamine), активного ингредиента зелий, использующихся в различного рода шаманских ритуалов Южной Америки.

Десятилетиями исследователи пытались выяснить роль σ-1 рецептора, белка, обнаруженного практически во всех типах клеток млекопитающих, включая нервные окончания.

N,N-диметилтриптамин

Исследовательская группа Арнольда Руохо (Arnold Ruoho) из Университета Висконсина приводит исчерпывающее свидетельство того, что диметилтриптамин (DMT) является одним из лигандов рецептора σ-1.

Исследователи проанализировали известные σ-1 лиганды для определения ключевых структурных характеристик. (Рисунок из Science, 2009, 323, 934)

Известно, что σ-1 может связываться с большим количеством молекул близкой структуры. Руохо с коллегами изучали природные соединения, строение которых отличается общим мотивом. Свои исследования они начали с DMT, который может быть обнаружен в человеческой крови, моче и спинномозговой жидкости, однако, однако его функция еще не была достаточно ясна.

Исследователи показали, что in vitro DMT может заместить молекулы, которые, как известно, могут связываться с рецептором σ-1. Затем они in vitro сравнили влияние DMT на функции клеток сердечной мышцы мышей, как обладающих рецептором σ-1, так и генетически модифицированных таким образом, чтобы в их организме этот рецептор не производился. У мышей с рецептором σ-1 DMT ингибировал активность ионного канала, на мышей, чей организм не был способен к производству этого белка, DMT не оказывал влияния. Ионные каналы играют важную роль в передаче сигналов клетками, результаты исследования позволяют предположить, не только то, что DMT взаимодействует с рецептором σ-1, но и то, что этот рецептор может играть роль регулятора ионных каналов.

На заключительном этапе исследования DMT был введен непосредственно в организм мышей. Мыши с рецептором σ-1 проявляли повышенную активность, а мыши без этого рецептора не реагировали на введение препарата.

Источник: Science, 2009, 323, 934, DOI: 10.1126/science.1166127

метки статьи: #аналитическая химия, #биохимия, #медицинская химия, #молекулярная биология