Новости химической науки > Отклик на фальшивый допамин

Изменение одной аминокислоты позволяет изучать деятельность мозга.

Рисунок из ACS Chem. Neurosci., DOI: 10.1021/cn900001b

Получение рецептора допамина, способного распознавать только искусственный лиганд открывает новые перспективы в изучении передачи нервных импульсов. Нарушения в работе допаминовой сигнальной системы может приводить к развитию шизофрении и других заболеваний, поэтому исследователям крайне важно изучить этот процесс.

Рецепторы допамина представляют собой рецепторы, сопряженные с G-белками (G- protein-coupled receptors), один из способов изучения этого класса белков заключается в изменении их строения, в результате такого изменения рецепторы теряют способность связываться с природными лигандами, связываясь с искусственными лигандами. Такие измененные рецепторы, рецепторы, активируемые исключительно синтетическими лигандами [receptors activated solely by synthetic ligands (RASSL)], являются важным дополнением к генетическим подходам, применяющимся для изучения сигнальных функций.

До настоящего времени RASSL для допаминового рецептора так и не был получен. Петер Гмайнер (Peter Gmeiner) из Университета Фридриха Александра (Эрлаген, Германия) смогли разработать первый RASSL для допаминового рецептора. Замена ключевого фенилаланинового остатка на более объемный триптофан позволила получить рецептор, не связывающийся с допамином. Полученный исследователями из группы Гмайнера синтетический лиганд FAUC 185 может активировать мутированный допаминовый рецептор in vitro.

Источник: ACS Chem. Neurosci., DOI: 10.1021/cn900001b

метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #молекулярная биология