Новости химической науки > Соединение для ранней диагностики болезни Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера является одной из наиболее распространенных причин старческого слабоумия, при этом существующие методы ее лечения (или, скорее – замедления ее течения) требуют как можно более оперативной диагностики.

Решая проблему диагностики, исследователи из США и Великобритании разработали соединение, содержащее изотопный индикатор, которое связывается с бляшками, ассоциированными с болезнью Альцгеймера, в результате чего эти бляшки могут быть визуализированы с помощью систем медицинского анализа.

Соединение-индикатор представляет собой [¹⁸F]-меченный барбитурат, который используется вместе с таким методом получения изображений, как позитрон-эмиссионная томография [positron emission tomography (PET)]. Хотя в качестве контрастов-трейсеров для позитрон-эмиссионной томографии использовались и другие соединения, применение [¹⁸F]-меченных барбитуратов для диагностики болезни Альцгеймера имеет ряд преимуществ, таких как легкость проникновения через гематоэнцефалический барьер, метаболическая стабильность и сравнительно легкая доступность.

Рисунок из Chem. Commun., 2013, DOI: 10.1039/c2cc38443d

Исследователи из группы Маттео Занда (Matteo Zanda) из Университета Абердина в сотрудничестве с фирмой Pfizer разработали ряд фторированных аналогов барбитуратов. Ключом к разработке эффективного соединения, содержащего изотопный индикатор для применения в позитрон-эмиссионной томографии была способность соединения различать здоровый организм и организм, страдающий от неврологического заболевания, как, например, болезнь Альцгеймера. У барбитуратов имеется большой потенциал в плане связывания с биополимерами, также эти соединения выступают в роли эффективных хелаторов металлов. Исходя из этих посылок, исследователи предполагали, что барбитураты или родственные им соединения могут связаться с характерными для болезни Альцгеймера бляшками, в состав которых входят биополимер β-амилоид и катионы таких металлов как Zn(II) и Cu(II).

Исследователи протестировали фторированные барбитураты на здоровых мышах и мышах, страдающих болезнью Альцгеймера. Результаты исследования позволяют говорить о том, что соединения избирательно связываются с β-амилоидами и Zn(II). Использование позитрон-эмиссионной томографии позволяет локализовать амилоидные бляшки в мозгу больных мышей, при этом контрастные участки в мозгу здоровых мышей не наблюдались.

Сибапрасад Бхаттачарья (Sibaprasad Bhattacharyya), эксперт по контрастным соединениям-трейсерам для позитрон-эмиссионной томографии высоко оценивает результаты работы исследователей из группы Занда, добавляя, однако, что желательна была бы разработка радиоактивного индикатора с большим временем жизни.

Исследователи из группы Занда продолжают работу по разработке более эффективных трейсеров для ранней диагностики болезни Альцгеймера с помощью позитрон-эмиссионной томографии; также они планируют изучить детальный механизм действия уже разработанных трейсеров.

Источник: Chem. Commun., 2013, DOI: 10.1039/c2cc38443d

метки статьи: #аналитическая химия, #биохимия, #медицинская химия, #межмолекулярные взаимодействия