Новости химической науки > Сравнение эффективности «молекулярных боеголовок»

Ученые из США теперь могут сравнивать эффективность «молекулярных боеголовок», способных инактивировать белки.

Хромофор-ассистируемая световая дезактивация [chromophore assisted light inactivation (CALI)] белков заключается в инициируемой светом генерации частиц, отличающихся крайне высокой реакционной способностью (часто – синглетного кислорода) при посредстве хромофора («молекулярной боеголовки»). Реакционноспособные частицы повреждают белок-цель, нарушая его биологические функции.

Томас Кодадек (Thomas Kodadek), биохимик из Университета Техаса поясняет, что процедура CALI может использоваться для остановки функции белка в целях обоснования выбора фармацевтических целей или для альтернативного контроля процесса временной дезактивации свойств белка, что необходимо для изучения его биохимических свойств.

В ходе процедуры CALI хромофоры (красные) способствуют образованию высокореакционноспособных частиц, дезактивирующих белок-цель. (Рисунок: Mol. BioSyst., 2007, DOI: 10.1039/b712307h)

Часто эффективность органических хромофоров для использования в качестве «боеголовок» CALI обуславливается их способностью вступать в реакции с выделяющимися реакционноспособными частицами. В новом исследовании Кодадек с соавторами разработал систему для сравнения эффективности «боеголовок». Различным типам хромофоров «позволяется» ковалентное связывание со стандартным белком-целью, что позволяет измерять остаточную активность белка-цели и сравнивать эффективность хромофоров.

Сравнительные эксперименты показали, что хромофор на основе рутенийорганического соединения оказываются более эффективными «боеголовками» в сравнении с обычно используемым флуоресцеином. Было продемонстрировано, что рутенийорганика свободно проникает через клеточную мембрану и дезактивирует целевой белок, что позволяет использовать эту «боеголовку» для проведения процедуры CALI как на живых клетках, так и на клеточных экстрактах.

Источник: Mol. BioSyst., 2007, DOI: 10.1039/b712307h

метки статьи: #аналитическая химия, #биохимия, #медицинская химия, #новые материалы, #физическая химия